山楂的主要成分為黃酮類及有機(jī)酸類化合物。黃酮類化合物主要有牡荊素（vitexin）、槲皮素（quercetin）、槲皮苷（quercitin）、金絲桃苷（hyperoside）、3 7，4’，5，7—四羥基黃酮—7—葡萄糖苷（3 7，4 7，5，7—tetrahydroxy flavone—7—glucoside）和蘆?。╮utoside）；有機(jī)酸主要有山楂酸（maslinic acid）、檸檬酸（citric acid）、熊果酸（ursolic acid）等。另外尚含有磷脂（phosphatide）、維生素C（vitamin C）、維生素B2（vitamin B2）等。

生物堿是桑葉的主要活性成份，日本學(xué)者Asano等（1994）從桑葉中分離出多種多羥基生物堿，包括DNJ（1-脫氧野尻霉素）、N-甲基-1-DNJ（N-Me-DNJ）、2-氧-α-D半乳吡喃糖苷-1-DNJ、fagomine、1,4-二脫氧-1,4-亞胺基-D-阿拉伯糖醇、1,4-二脫氧-1,4-亞胺基-（2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷）-D-阿拉伯糖醇和1α，2β，3α，4β-四羥基-去甲茛菪烷（去甲茛菪堿）等7種生物堿。其中DNJ（1-脫氧野尻霉素）在植物界中，唯桑葉。

桑葉中豐富的γ-氨基丁酸（平均含量為226 mg/100g）引人注目，γ-氨基丁酸由谷氨酸轉(zhuǎn)化而來，而桑葉中γ-谷氨酸含量高（2323 mg/100g）。桑葉中富含桑葉多糖，具有顯著的降血糖和抑制血脂升高的作用。